Диссертация

Цель исследования заключается в дизайне, синтезе и исследовании биологической активности новых модуляторов АМРА-рецептора на основе производных биспидина. Объектом исследования являются каркасные трициклические производные и бис-производные биспидина с фрагментами бензодиоксола, 2-индана или 1-индана. В работе применяется методология современной медицинской химии по направленной разработке новых соединений с заданной физиологической активностью. Впервые разработана фокусированная библиотека потенциальных аллостерических модуляторов AMPA-рецептора, состоящая из производных биспидина 4 структурных типов, и получены 20 соединений из этой библиотеки. Установлено, что полученные соединения проявляют высокую активность in vitro к AMPA-рецепторам в широком диапазоне наномолярных и субнаномолярных концентраций, а также активность in vivo в поведенческих тестах на мышах. Полученные соединения могут в дальнейшем быть использованы как прототипы для создания нового класса лекарственных препаратов.