Диссертация
Иванов Владимир Николаевич
Кандидат наук
Статус диссертации
Кандидат наук Доцент
Профессор РАН Доктор наук Профессор
Шевцова Елена Феофановна
Доктор наук
Вацуро Иван Михайлович
Кандидат наук
химические науки
Целью данной работы являлся синтез и изучение ингибирующей активности по отношению к белкам семейства ММП производных изатина, построение на их основе библиотеки малых молекул, поиск соединения лидера и построение на его основе сфокусированной библиотеки малых молекул и анализ взаимосвязи структура-активность (SAR). Изучена биологическая активность большого ряда производных 5-арил(гетарил)изатинов (более 70 соединений) по отношению к ММП-2, -8 и -13. Были найдены перспективные «хиты», обладающие микромолярной активностью. Идентификация производных 5-арил(гетарил)изатинов в качестве хемотипа, проявляющих ингибирующее действие по отношению к ММП, носит пионерский характер. Несмотря на то, что нам не удалось получить наномолярную активность и высокую селективность в ряду ММП, данный перспективный класс соединений открывает широкие возможности для их дальнейшей модификации и проведения медико-химических испытаний.
| # | Название | Размер |
|---|---|---|
| 1 | Дополнительный отзыв на диссертацию или реферат | 591 KB |
| 2 | Дополнительный отзыв на диссертацию или реферат | 630 KB |
| 3 | Диссертация | 7 MB |
| 4 | Сведения о научных руководителях (консультантах) | 564 KB |
| 5 | Отзыв научного руководителя (консультанта) | 272 KB |
| 6 | Дополнительный отзыв на диссертацию или реферат | 705 KB |
| 7 | Заключение по диссертации | 528 KB |
| 8 | Отзыв официального оппонента | 1 MB |
| 9 | Отзыв официального оппонента | 266 KB |
| 10 | Сведения об официальных оппонентах, включая публикации | 659 KB |
| 11 | Отзыв официального оппонента | 422 KB |
| 12 | Протокол приема диссертации к защите | 56 KB |
| 13 | Автореферат | 2 MB |