Диссертация
Каретников Георгий Леонидович
Кандидат наук
Статус диссертации
Кандидат наук
Доктор наук Доцент
Семенов Виктор Владимирович
Доктор наук
Голанцов Никита Евгеньевич
Кандидат наук
1.4.16. Медицинская химия
химические науки
В работе представлена разработка подходов к галогенарилизоксазолам – удобным базовым структурам в синтезе новых тубулин-ингибирующих противоопухолевых агентов. Результаты диссертационной работы представлены в 5 разделах. Первый раздел обсуждения посвящен разработке подхода к несимметричным 3,5-диарилизоксазолам на основе региоселективного нитрозирования 2-арил-1,1-дибромциклопропанов с последующим кросс-сочетанием Сузуки. Второй раздел посвящен разработке новой галогенирующей системы (R4NHal/NOHSO4) на основе тетраметиламмоний галогенидов и нитрозилсерной кислоты. Третий раздел посвящен структурно-ориентированному синтезу 3,4-диарилизоксазолов – аналогов Комбретастатина А4, с учетом варьирования заместителя в пятом положении изоксазольного цикла. В четвертом разделе рассмотрен синтез 4-триазолилизоксазолов с использованием комбинации реакций Соногаширы/CuAAC. Пятый раздел посвящен подробному изучению цитотоксических свойств, проведению SAR-анализа, исследования механизма действия полученных препаратов, а также исследованию противоопухолевых свойств наиболее биологически активных изоксазолов in vivo на мышах.
| # | Название | Размер |
|---|---|---|
| 1 | Отзыв официального оппонента | 163 KB |
| 2 | Отзыв официального оппонента | 157 KB |
| 3 | Отзыв научного руководителя (консультанта) | 97 KB |
| 4 | Сведения о научных руководителях (консультантах) | 181 KB |
| 5 | Протокол приема диссертации к защите | 57 KB |
| 6 | Дополнительный отзыв на диссертацию или реферат | 128 KB |
| 7 | Заключение по диссертации | 197 KB |
| 8 | Автореферат | 1 MB |
| 9 | Дополнительный отзыв на диссертацию или реферат | 308 KB |
| 10 | Сведения об официальных оппонентах, включая публикации | 164 KB |
| 11 | Отзыв официального оппонента | 182 KB |
| 12 | Диссертация | 7 MB |