Диссертация
Филатов Вадим Евгеньевич
Кандидат наук
Статус диссертации
Доктор наук Доцент
Доктор наук
Аверина Елена Борисовна
Доктор наук
Куликова Лариса Николаевна
Кандидат наук
химические науки
В работе представлен дизайн классов ингибиторов MDM2 на основе индолин-2-онов, спиросочленённых с b-лактамным циклом. Результаты диссертационной работы представлены в четырёх разделах. В первом разделе обсуждения результатов рассмотрены компьютерное моделирование и молекулярный докинг структур потенциальных низкомолекулярных ингибиторов клеточного белка MDM2 на основе индолин-2-онов, спиросочленённых с β-лактамным циклом. Во втором разделе описано получение основных синтетических предшественников новых спирооксиндоло-b-лактамов – 3-арилиминоиндолин-2-онов и замещенных фенилуксусных кислот. В третьем разделе рассмотрены синтез спирооксиндоло-b-лактамов реакциями кетен-иминового циклоприсоединения по Штаудингеру, исследование структуры полученных спироиндолинонов, анализ факторов, влияющих на диастереоселективность реакций кетен-иминового циклоприсоединения, изучение цитотоксической активности спирооксиндоло-b-лактамов. Четвертый раздел посвящен описанию получения N-арил-2-оксопирролидин-3-карбоновых кислот с последующим синтезом на их основе диспироиндолинон-b-лактамов; исследованию структуры полученных диспирооксиндоло-b-лактамов, изучению факторов, влияющих на диастереоселективность реакции кетен-иминового циклоприсоединения по Штаудингеру применительно к синтезу диспиро-индолин-азетидин-пирролидинонов; исследованию цитотоксической активности полученных диспироиндолинонов.
# | Название | Размер |
---|---|---|
1 | Отзыв официального оппонента | 305 KB |
2 | Отзыв научного руководителя (консультанта) | 205 KB |
3 | Автореферат | 2 MB |
4 | Отзыв официального оппонента | 204 KB |
5 | Диссертация | 8 MB |
6 | Сведения о научных руководителях (консультантах) | 261 KB |
7 | Дополнительный отзыв на диссертацию или реферат | 1 MB |
8 | Заключение по диссертации | 56 KB |
9 | Дополнительный отзыв на диссертацию или реферат | 1 MB |
10 | Заключение по диссертации | 158 KB |
11 | Сведения об официальных оппонентах, включая публикации | 449 KB |
12 | Отзыв официального оппонента | 357 KB |