Диссертация

Каретников Георгий Леонидович

Кандидат наук

Статус диссертации

  
Диплом Кандидат наук
  
Решение о выдаче диплома
  
Положительное заключение АК
  
На рассмотрении в АК
  
Положительная защита
  
Объявление опубликовано
  
Принят к защите
  
Заключение комиссии
15.09.2023 
Документы приняты
ФИО соискателя
Каретников Георгий Леонидович
Степень на присвоение
Кандидат наук
Научный руководитель
Бондаренко Оксана Борисовна
Кандидат наук
Оппоненты
Место выполнения работы
Московский государственный университет имени М.В.Ломоносова, Химический факультет, Кафедра органической химии
Специальность
1.4.3. Органическая химия
химические науки
Диссертационный совет
Телефон совета
+7 495 939-35-31

В работе представлена разработка подходов к галогенарилизоксазолам – удобным базовым структурам в синтезе новых тубулин-ингибирующих противоопухолевых агентов. Результаты диссертационной работы представлены в 5 разделах. Первый раздел обсуждения посвящен разработке подхода к несимметричным 3,5-диарилизоксазолам на основе региоселективного нитрозирования 2-арил-1,1-дибромциклопропанов с последующим кросс-сочетанием Сузуки. Второй раздел посвящен разработке новой галогенирующей системы (R4NHal/NOHSO4) на основе тетраметиламмоний галогенидов и нитрозилсерной кислоты. Третий раздел посвящен структурно-ориентированному синтезу 3,4-диарилизоксазолов – аналогов Комбретастатина А4, с учетом варьирования заместителя в пятом положении изоксазольного цикла. В четвертом разделе рассмотрен синтез 4-триазолилизоксазолов с использованием комбинации реакций Соногаширы/CuAAC. Пятый раздел посвящен подробному изучению цитотоксических свойств, проведению SAR-анализа, исследования механизма действия полученных препаратов, а также исследованию противоопухолевых свойств наиболее биологически активных изоксазолов in vivo на мышах.